解答:本题主要考核氨苄西林钠的理化性质(稳定性)。氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度越高,越不稳定,本品对酸较稳定,遇水、碱均不稳定,一经溶解,需冰箱存放,24h内可使用,否则水解,失去活性。对含葡萄糖的溶液特别敏感,碱性条件下,糖能加速它的水解,故答案应为b、c、d. 题号:136答案:b、d、e 解答:本题主要考核药物化学结构修饰的目的。药物化学结构修饰的目的主要有:提高药物的组织选择性;提高药物的稳定性;延长药物的作用时间;改善药物的吸收;改善药物的溶解性;降低药物的毒副作用;发挥药物配伍作用,故答案应是:b、d、e. 题号:137答案:c、d、e 解答:本题主要考核从药物化学角度新药设计的主要内容。从药物化学角度药物剂型的设计、剂量范围的确定不属于新药设计内容。故答案应是c、d、e. 题号:138答案:c、d 题号:139答案:a、b、c、d 解答:本题主要考核苯甲酸酯类局麻药构效关系。本类局麻药具有下述基本结构 式中ar为带有不同取代基的苯基,取代基一般在酯键的对位,若在邻位,由于空间位阻,可妨碍酯键水解,局麻作用可有所增加。x可为一s——,一0—,一ch2一,一nh—,且其局麻作用依次降低,n为2—3,碳链增长,毒性增加。氨基部分一般为叔胺,仲胺刺激性大,r和r‘一般分别为c1一c4,r再增大,毒性增加。故答案应为a、b、c、d. 题号:140答案:a、b、d、e 解答:本题主要考核合成镇痛药化学结构的特点。
合成镇痛药化学结构有如下特点:①分子具有一个平坦的芳环结构;②有一个碱性中心,并在生理ph下,能大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面上;③含有哌啶或类似哌啶的空间结构,所连烃基突出于平面前方。故答案应是a、b、d、e. |