4. 人工冬眠。
5.代替吗啡用于心源性哮喘
[不良反应]
1.有头晕、恶心、呕吐,心动过速、体位性低血压.
2.中毒剂量可致呼吸抑制、震颤、惊厥.
3.连续用药物1-2周可致耐受和成瘾,一旦停药可产生戒断症状.
[禁忌症] 同吗啡.
安那度
镇痛作用强于度冷丁,对呼吸抑制作用弱,有成瘾性但较弱,临床用于小手术、泌尿科器械检查,分娩止痛,也可与阿托品合用解除内脏绞痛.
芬太尼
镇痛效力比吗啡强100倍,作用发生快,但持续时间较短。成瘾性较轻。用于镇痛和作为麻醉辅助用药与神经安定药氟哌啶醇合用.
美散痛
镇痛作用弱于吗啡，对呼吸有明显抑制作用。其它作用于吗啡相似但弱于吗啡,主要用于创伤、手术后、晚期癌症等原因引起等剧痛。
镇痛新
镇痛强度为吗啡的1/3,抑制呼吸作用为吗啡的1/2.成瘾性极小。
用于各种剧痛,如烧伤、创伤及胃、肝、胆术后疼痛。
第三节 延胡索乙素、罗通定
颅通定 （罗痛定）、延胡索乙素
为新型的中枢性镇痛.镇痛作用较度冷丁弱,但比解热镇痛药强,对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,创伤及术后疼痛效果差.用于胃肠道、肝胆系统疾病引起的疼痛及头痛、月经痛和分娩痛.还具有镇痛催眠作用,故用于疼痛引起的失眠。
不良反应少、无成瘾性。
第十七章 中枢兴奋药
了解中枢兴奋药的药理作用特点。
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物。用于各种危重疾患所致的呼吸抑制及呼吸衰竭。根据作用部位主要分为三类：
①主要兴奋大脑皮层的药物：如咖啡因、哌醋甲酯
②直接兴奋延髓呼吸中枢的药：尼克刹米、回苏林
③刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药：如洛贝林
一、主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因
[作用特点和应用]
1.中枢神经系统 (1)小剂量选择性兴奋大脑皮层, 使精神振奋,睡意消失,改善思维，提高效应
(2)较大剂量兴奋呼吸中枢和血管运动中枢,可用于治疗中枢性呼吸衰竭.
2.心血管系统
能收缩脑动脉,减轻血管搏动,故可与解热镇痛药合用治疗一般性头痛,与麦角胺合用治疗偏头痛.
[不良反应] 中枢兴奋症状,中毒可致惊厥.
氯酯醒(遗尿丁)
能促进脑细胞代谢,增加糖的利用,兴奋中枢神经系统.
可用于脑外伤性昏迷;中毒、脑动脉硬化,癫痫等引起的意识障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆,小儿遗尿.
哌醋甲酯(利他林)
对精神活动有选择性兴奋作用,可用于呼吸抑制,小儿遗尿症、多动症、轻度抑郁症.
二.主要兴奋延脑呼吸中枢的药物
尼可刹米(可拉明)
[作用特点和应用]
1.作用温和,安全范围较大,最常用.
2.作用机制： 通过直接和间接(刺激颈动脉体化学感受器反射性)兴奋呼吸中枢,通过呼吸中枢对CO2敏感性.
3.可用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制.
山梗菜碱(洛贝林)
[作用特点和应用]
1.作用快、弱、短,安全范围大.
2.作用机制是刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢.
3.可用于新生儿窒息、一氧化碳中毒和小儿传染病引起的呼吸衰竭.
回苏灵
直接兴奋呼吸中枢,作用强,安全范 围较小,过量易引起惊厥.
可用于严重感染或药物中毒引起的呼吸抑制.
第十八章 解热镇痛抗炎药
掌握阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
熟悉解热镇痛抗炎药的分类和各类常用药物的药理作用特点。
一.基本药理作用
(一)解热作用
[特点]
1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响.
2.仅影响散热过程,不影响产热程.
3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成.
(二)镇痛作用
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制.
2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效.
3.镇痛作用部位主要在外周.
4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性．
（三）消炎、抗风湿作用
除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部ＰG合成,使炎症缓解或失.
(四)抗血小板聚集作用
阿斯匹林可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集合血栓形成.
二、常用药物
乙酰水扬酸(阿斯匹林 Aspirin)
[作用及反应]
1.解热镇痛和抗风湿作用
(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等.
(2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断;对类也可迅速镇痛、消炎,目前仍为首选药.
2.抑制血小板聚集、防止血栓形成
小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞 .
[不良反应]
1.胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用.
2.凝血障碍 延长出血时间, 对严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人可引起出血, 故
这些病人应避免使用.
3.变态反应 以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关. 故有哮喘史者禁用.肾上腺素
对“阿斯匹林哮喘”无效可用糖皮质激素治疗.
4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药, 并静滴
碳酸氢钠, 以促进药物排泄.
5.肝、肾损害.
对乙氨基酚 （醋氨酚、扑热息痛Paracetamol, Acetaminophen）
[作用特点]
1.解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢而持久临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛,是小
儿退热的首选药。
2.抗炎作用很弱,无实际疗效.
[不良反应]
1.治疗量不良反应很少,偶见过敏.
2.大量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、肝、肾损害.
保泰松及羟基保泰松
[作用特点]
1.解热、镇痛作用较弱,一般不用,但对某些顽固性发热效.
2.抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎,关节强直性脊椎炎等.
3.较大剂量可促进尿酸排泄,可用于治疗急性痛风.
[不良反应]较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等.
消炎痛(引哚美辛)
是引哚类衍生物,其解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强.但不良反应多,故仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎的病人.
布洛芬
布洛芬又名异丁苯丙酸,具有解热、镇痛、抗风湿作用,主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较轻.
第十九章 全身麻醉药
了解全身麻醉药的药理作用特点。
全身麻醉药的作用是使中枢神经系统受到 暂时的抑制，从而使意识、感觉，特别是痛觉消失，肌肉松弛以及控制内脏反射反应。
第一节 吸入性麻醉药
吸入性麻醉药是挥发性液体或气体，前者如乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷等，后者如氧化亚氮。
【作用机制】 吸入性麻醉药经肺泡动脉入血，而到达脑组织，阻断其突触传递功能，引起全身麻醉。其作用机制的学说很多，尚未趋统一。但脂溶性学说，至今仍是各种学说的基础。有力的依据是化学结构各异的吸入性麻醉药的作用与其脂溶性之间有鲜明的相关性，即脂溶性越高，麻醉作用越强。现认为吸入性麻醉药溶入细胞膜的脂质层，使脂质分子排列紊乱，膜蛋白质及钠、钾通道发生构象和功能上的改变，抑制神经细胞除极，进而广泛抑制神经冲动的传递，导致全身麻醉。
骨骼肌松弛 很差 很好 差 好 好
【常用药物】
麻醉乙醚（anesthetic ether） 为无色澄明易挥发的液体，有特异臭味，易燃易爆，易氧化生成过氧化物及乙醛，使毒性增加。麻醉浓度的乙醚对呼吸功能和血压几无影响，对心、肝、肾的毒性也小。乙醚尚有箭毒样作用，故肌肉松弛作用较强。但此药的诱导期和苏醒期较长，易发生意外，现已少用。
氟烷（halothane）为无色透明液体，沸点50.2℃，不燃不爆，但化学性质不稳定。氟烷的MAC仅为0.75%，麻醉作用强，血/气分布系数也较小，故诱导期短，苏醒快，但氟烷的肌肉松弛和镇痛作用较弱；使脑血管扩张，升高颅内压；增加心肌对儿茶酚胺的敏感性，诱发心律失常等。反复应用偶致肝炎或肝坏死，应予警惕。子宫肌松弛常致产后出血，禁用于难产或剖腹产病人。 |
