[应用]
主要用于室上性心律失常，为治疗阵发性室上性心动过速的首选药。
[不良反应]
因能选择性抑制窦房结、房室结自律性和抑制房室传导，故应避与β受体阻断药使用。心力衰竭，Ⅱ、Ⅲ 度房室传导阻滞，心源性休克者禁用。
第三节 快速型心律失常的药物选用
1、窦性心动过速：β受体阻断药（普萘洛尔）、维拉帕米
2、房性早搏：普萘洛尔、维拉帕米。
3、阵发性室上心动过速：维拉帕米、普萘洛尔、奎尼丁。
4、心房扑动和颤动：
（1）转律：奎尼丁（宜先给强心甙）或加普萘洛尔。
（2）控制心室频率：强心甙或加维拉帕米或普萘洛尔。
5、室性早搏、；普鲁卡因胺、美西律、胺碘酮，急性心肌梗塞时宜用利多卡因，强心甙中毒用苯妥英钠。
6、阵发性室性心动过速、心室纤颤：利多卡因、普鲁卡因胺。
第二十一章 抗慢性心功能不全药
掌握地高辛的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉磷酸二酯酶抑制剂、β1受体激动剂、转化酶抑制剂、AT1受体拮抗剂的抗慢性心功能不全药理作用特点。
目前治疗慢性心功能不全的药物有加强心肌收缩力药及减轻心脏负荷药
第一节 正性肌力作用药
强心甙类
一、药理作用
1、增强心肌收缩力（正性肌力作用）是治疗心衰的药理学基础。作用特性：
（1）强心甙能选择性地、直接地加强衰竭心肌收缩力：
心收缩力加强 心收缩期缩短
收缩速度加快 舒张期延长à回心血量增加à增加衰竭心脏心输量
（2）减慢心率（负性频率作用）：由于心输出量提高，颈动脉窦及主动脉弓压力感受器刺激增加，导
致迷走神经活性提高从而抑制窦房结 、降低衰竭心脏的心率。
(3) 降低衰竭心脏的耗氧量
?决定心肌耗氧量的因素有：心肌收缩力、心 率、心室容积。
?对于衰竭而扩大的心脏，因心室容积增大，心室壁肌张力显著提高，加上心率代偿性加快，造成心肌耗氧量提高。
?衰竭心脏使用强心甙后，虽收缩力增强而增加耗氧量，但同时因心排空充分使心室容积缩小和心率减慢，所以总耗氧量降低。
2、抑制房室传导（负性传导作用）
（1）治疗量（小剂量）：迷走神经兴奋所致的房室传导系统抑制为治疗心房颤动及心房扑动、室上性阵发性心动过速的药理基础。
（2）中毒量（大剂量）：直接抑制房室传导引起部分或完全房室传导阻滞。
3、对自律性的影响。
（1）治疗量通过兴奋迷走神经而降低窦房结自律性，大剂量直接抑制窦房结，引起心动过缓。
（2）大剂量时心肌细胞失钾（机制见下），导致异位节律点自律性提高，引起各型心律失常。
二、作用机制
1、加强心肌收缩力：
强心甙能抑制心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶，使Na+-K+交换减弱、Na+-Ca+交换增加，促进细胞Ca++内流以致胞浆内Ca++增多、收缩力增强。
2、异位自律性提高：
大剂量下抑制细胞膜Na+-K+-ATP酶，造成心肌细胞内缺钾，从而减少静息膜电位及最大舒张电位，导致自律性提高。由此可见：
?应用强心甙时应忌静脉注射钙剂。
?中毒出现异位自律性提高时，应及时补钾。
三、临床应用
（一）心力衰竭
强心甙对不同原因引起心力衰竭其疗效不同：（1）对动脉硬化、高血压、心瓣膜病等原因引起的心衰。疗效较好；（2）甲亢、严重贫血、肺心病、活动性心肌炎所致的心衰疗效较差；（3）缩窄性心包炎、心包填塞引起的心衰疗效很差或无效。
（二）某些心律失常
1、心房纤颤
利用强心甙减慢房室传导作用，阻止过多的心房冲动传到心室，使心室频率减慢，解除心房纤颤。
2、心房扑动：强心甙通过迷走神经效应缩短心房不应期，使心房扑动转变为心房纤颤，进而抑制房室传导，减慢心室频率。
3、室上性阵发性心动过速
强心甙反射性增强迷走神经活性的作用，终止其发作。
注意：室性心动过速禁用强心甙，以免引起心室纤颤。
四、中毒和防治
临床应用强心甙时应注意毒性反应，原因是?安全范围小、治疗量与中毒量较接近?个体差异大。
（一）毒性反应的表现
1、消化系统症状：出现较早，有厌食、恶心、呕吐、腹泻。 应注意与本身病症状相区别。
2、中枢神经系统：头痛、失眠、视觉障碍（视力模糊）、色视障碍，如出现黄视或绿视时应考虑停药。
3、心脏毒性反应：主要是各型心律失常
（1）异位节律点自律性增高：以室性早搏常见，有时出现二联律、三联律。（2）房室传导阻滞：度房室传导阻滞：Ⅰ房室传导阻滞最常见。
（3）窦性心动过缓。
（二）中毒的防治
1、预防
（1）避免诱发中毒因素 如低血钾、高钙血症、低血镁、肝肾功能不全、肺心病、 心肌缺氧、甲状腺功能低下、糖尿病酸中毒等。
（2）注意中毒的先兆症状：一定次数的室性早搏、窦性心动过缓（低于60/ 分）、色视障碍等。一旦出现应停药 （或减量）并停用排钾利尿药。
（3）用药期间，酌情补钾。
（4）注意剂量及合并用药的影响如与排钾利尿药合用。
2、中毒的治疗
（1）停用强心甙及排钾利尿药。
（2）酌情补钾，但对Ⅱ度以上传导阻滞或肾功能衰竭者，视血钾情况慎用或不用钾盐，因钾离子能抑制房室传导。
（3）快速型心律失常：除补钾外，尚可选用苯妥英钠、利多卡因、普萘洛尔。
（4）传导阻滞或心动过缓：可选用阿托品。
五、强心甙分类、体内过程、适应症：
1、慢效类（Digitoxin）:洋地黄毒甙：脂溶性高，口服吸收率90－100％，血浆蛋白结合率达97％，作用慢、持久，有蓄积性。存在肝肠循环。主要在肝脏代谢。适用于慢性心力衰竭。
2、中效类：地高辛（Digoxin):口服吸收率60－80％，吸收率的个体差异大。口服1－2小时起效。亦可静注。排泄快，蓄积性较小。适用于急、慢性心力衰竭。
3、速效类：毒毛旋花子甙K(Strophanthin)：口服吸收率低，宜静注，血浆蛋白结合率低、蓄积性更小、起效快，常用于危急病人。去乙酰毛花甙丙（西地兰）：宜静注用于危急患者。待控制病情后改用其它强心甙维持。
非强心甙类
一、β1受体激动药：多巴酚丁胺
[作用] （1）激动心脏β1受体，心收缩力加强和输出量增加；
（2）激动β2受体，轻度扩张小动脉，降低心脏后负荷；
（3）肾血流量和尿量增加。
[应用] 心功能不全的紧急处理。
二、磷酸二酯酶抑制药：氨吡酮
[作用] （1）加强心肌收缩力，心输出量增加；
（2）扩张血管，降低心脏前后负荷和耗氧量。
[应用] 急性心衰的短期治疗。
第二节 减轻心脏负荷药
扩血管药
[分类] （1）主要扩张小动脉：肼酞嗪、硝苯地平等；（2）扩张小动脉和小静脉：卡托普利、硝普钠、哌唑嗪等 。
[应用] 强心甙和利尿药无效的慢性心衰、高血压危象引起的急性左心衰。
第二十二章 抗高血压药
掌握氢氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、哌唑嗪、氯沙坦抗高血压的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉可乐定、利舍平及其它常用药物的抗高血压作用特点及主要不良反应。
了解抗高血压药的分类。
第一节 抗高血压药分类
Ⅰ 中枢性交感神经抑制药 可乐定 甲基多巴
Ⅱ 神经节阻断药 咪噻吩
Ⅲ 外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平 胍乙啶
Ⅳ 肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药 哌唑嗪
2.β受体阻断药 普耐洛尔 吲噌洛尔 噻吗洛尔 美托洛尔
3.α、β受体阻断药 拉贝洛尔
Ⅴ 钙拮抗药 硝苯地平 尼群地平
Ⅵ 直接扩血管药 肼苯哒嗪 硝普钠
Ⅶ 血管紧张素转换酶抑制药 卡托普利 恩钠普利
Ⅷ 利尿降压药 氢氯噻嗪
第二节 常用的抗高血压药
一、肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药）
哌唑嗪
[作用与特点]
1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α1受体，导致血管舒张而降压。
2、因阻断突触前膜α2受体的作用很弱，还具有抑制交感神经反射功能，故降压时不出现心率 |
