四、 抗过敏反应药：
色甘酸钠：
[作用机制] 稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞脱颗粒从而抑制过敏活性物质释放。
[作用特点] （1）起效慢，对已发作哮喘无效；（2）口服难吸收，粉雾吸入给药。
[应用] 适用于预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎及食物过敏。
甲哌噻庚酮（酮替芬）：
可口服，抑制过敏介质释放和H1受体阻断而抗喘，疗效优于色甘酸钠。用于外因性哮喘，尤适于儿童。
五、肾上腺皮质激素：
丙酸倍氯米松。其平喘作用强，主要通过抗过敏、抗炎、提高β受体反应性等作用发挥疗效，用于反复发作的顽固性哮喘和其持续状态。全身用药不良反应多且重，故以气雾吸入给药为佳。全身用于的糖皮质激素有强的松、地塞米松等。
第二节 镇咳药
根据作用环节不同，可分为中枢性及末梢性两大类。
一、中枢性镇咳药
可待因（甲基吗啡）
直接抑制咳嗽中枢，强度约为吗啡的1/4。适用于剧烈无痰性干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛尤为适宜，多痰者不易用。不良反应：久用有耐受性和成瘾性；过量可致烦躁不安和小儿惊厥。
维静宁（咳必清）
选择性抑制咳嗽中枢和呼吸感受器，故兼有中枢及外周镇咳作用，作用弱于可待因，但无成瘾性。用于上呼吸道炎症所致干咳、阵咳。不良反应有轻度阿托品样反应。
氯苯息定（咳平）
抑制咳嗽中枢和阻断H1受体，兼有轻度缓解支气管痉挛及粘膜充血，作用强于咳必清弱于可待因，用于上感所致咳嗽。
二、末梢性镇咳药：
苯佐那酯（退嗽露）
有局麻作用、抑制牵张感受器，而抑制咳嗽，适用于刺激性干咳或阵咳。
第三节 祛痰药
一、痰液稀释药
氯化铵
[作用]
（1）口服刺激胃粘膜→轻度恶心→反射性使呼吸道粘液分泌↑
（2）部分从呼吸道排出→管腔内高渗→带出水分痰液变稀，炎症刺激↓
[应用]（1）呼吸道炎症初期及痰不易咳出的紧迫性咳嗽，常用复方（2）纠正碱中毒
[不良反应]（1）大剂量能引起呕吐；（2）过量可致高氯性酸中毒。
愈创木酚甘油醚 作用同氯化铵但较强，用于慢性支气管炎和支气管扩张症
桔梗和远志 反射性地使呼吸道分泌增加，用于上呼吸道感染的有痰咳嗽。
二、粘痰溶解药
乙酰半胱氨酸（痰易净，易咳净）
含巯基（－SH），能使痰中粘性成分二硫键（－S－S－）致键断裂，粘痰溶解易排出。本品须采用雾化吸入或气管滴入，用于大量粘痰阻塞气管的危重病例或痰稠不易咳出者。可致呛咳，支气管痉挛等，宜与异丙肾上腺素合用。能降低抗生素活性，不与青霉素，头孢和四环素合用，也不与金属和橡胶接触。
盐酸溴已故胺（必消痰）能裂解痰中粘多糖，用于粘痰不易咳出者。
第二十八章 消化系统药物
熟悉抗消化性溃疡药的药理作用及临床应用。
了解助消化药、止吐药、泻药、止泻药和利胆药的作用及临床应用。
第一节 助消化药
助消化药多为消化液中的成分如胃蛋白酶、胰酶等，均有助于蛋白质、脂肪、淀粉的分解、转化。在消化液分泌功能不足时，可以起到替代疗法，促进消化的作用。
1、 酶类：①胃蛋白酶：常与稀盐酸配成蛋白酶合剂使用。②胰酶。淀粉酶
2、 其它：
乳酶生 为乳酸杆菌制剂，产生乳酸，抑制腐败菌生长及防止蛋白质发酵。用于消化不良、小儿腹泻。不宜与抗菌药、收敛药合用。
酵母 含多种B族维生素。
第二节 治疗消化性溃疡药
一、抗酸药
常用抗酸药物作用比较
作用 氢氧化镁 三硅酸镁 氧化镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠
抗酸强度 强 弱 强 中 较强 强
起效时间 快 慢 慢 慢 较快 快
维持时间 较长 较长 较长 较长 较长 短
粘膜保护作用 无 有 有 有 无 无
收敛作用 无 无 无 有 有 无
碱血症 无 无 无 无 无 有
产生CO2 无 无 无 无 有 有
排便影响 轻泻 轻泻 轻泻 便秘 便秘 无
二、组安H2受体阻断药
西米替丁（甲氰咪胍Cimetidine）雷尼替丁（Renitidine）用于胃及十二指肠溃疡，对十二指肠可以疗效尤为显著。选择性阻断胃腺壁细胞H2受体，抑制胃酸的分泌。
三、M受体阻断药
哌仑西平：阻断胃腺M1受体，减少胃酸分泌。对胃、十二指肠可以的疗效与西米替丁相似。
第三节 泻药
一、 容积性泻药
硫酸镁（Magnesium Sulfate）
[作用]
1、 口服
（1）导泻：口服不易吸收，使小肠内渗透压升高，阻止水分吸收，增加肠内容积、刺激肠蠕动而导泻。
（2）利胆：刺激十二指肠粘膜，反射性引起胆总管括约肌松弛、胆囊收缩。
2、 静注或肌注
（1）中枢抑制：抗惊厥：拮抗Ca2＋的作用，使运动神经末梢释放Ach减少
（2）降压作用：直接舒张血管平滑肌和引起交感神经节传导障碍。
[应用]
1、 排除肠内毒物和服某些驱虫药后导泻；2、慢性胆囊炎、胆石症、阻塞性黄疸；3、抗惊厥：子痫、破伤风；4、高血压危象、高血压脑病。
[禁忌症]
月经期、妊娠、老人、肾功能不全慎用或禁用。
二、接触性泻药（刺激性泻药）：酚酞（果导）、大黄。
三、滑性泻药
液体石蜡：在肠道不被吸收，可软化和润滑粪便。用于慢性便秘及术后排便困难。久用会阻碍脂溶性维生素，（A、D、E、K）和钙、磷的吸收。
甘油（甘油栓、开塞露）：润滑和刺激肠壁作用。
第二十九章 组胺和组胺受体阻滞药
熟悉H1受体阻滞药的药理作用特点。
熟悉临床常用的H2受体阻滞药的药理作用特点。
组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H1、H2、H3亚型。各亚型受体功能见表29-1。组胺的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。
组胺受体分布及效应表
受体类型 所在组织 效 应 阻断药
H1 支气管，胃肠， 子宫等平滑肌皮肤血管心房，房室结 收缩扩张收缩增强，传导减慢 苯海拉明 异丙嗪及氯苯那敏等
H2 胃壁细胞 血管心室，窦房结 分泌增多 扩张收缩加强，心率加快 西米替丁 雷尼替丁等
H3 中枢与外周 神经末梢 负反馈性调节组胺 合成与释放 thioperamide
第一节 H1受体阻断药
人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构， 乙基胺与组胺的侧链相似，对H1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。
【药理作用】
1．抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP3）与二酰基甘油（DG），使细胞内Ca2+增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使小血管扩张，通透性增加。H1受体阻断药可拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使豚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受体阻断药仅有部分拮抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节。
2.中枢作用 治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强；阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。苯茚胺略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H1受体有关。个别患者也出现烦躁失眠。它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。
3．其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。
表 常用H1-受体阻断药作用特点的比较
药 物 镇静程度 止吐作用 抗胆碱作用 作用时间（小时）
苯海拉明 +++ ++ +++ 4～6
异丙嗪 +++ ++ +++ 4～6
吡苄明 ++ / / 4～6
氯苯那敏 + - ++ 4～6
布可立嗪 + +++ + 16～18
美克洛嗪 + +++ + 12～24 |
