4、缓慢型心律失常：窦性心动过缓、窦房阻滞、I、II度房室传导阻滞。
5、感染性休克：暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
6、解救有机磷酸酯类中毒。
[不良反应]
1、副作用：口干,心悸,视力模糊等。
2、过量中毒：幻觉、谵忘、精神错乱、高热、严重时可中枢兴奋转入抑制，昏迷,血压下降,呼吸抑制.
中毒解救药:毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱。 当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不宜用新斯的明和毒扁豆碱。
山莨菪碱（654，Anisodamine,654-2为人工合成品）
[作用]
与阿托品比较
1、解除内脏平滑肌和血管痉挛 稍弱
2、抑制唾液分泌、散瞳 1/20～1/10
3、中枢兴奋 很弱（不易通过血脑屏障）
[应用]
1、 感染性休克（已取代阿托品作为首选药）：其抗休克机制是：
（1）解除微血管痉挛、改善微循环。
（2）保护细胞：提高细胞对缺血、缺氧对耐受性；稳定溶酶体体膜，减少溶酶体酶释放，阻止休克因子生成。
（3）防止DIC（弥散性血管内凝血）：降低全血比粘度，增加纤溶酶活性，抑制TXA2生成，抑制粒细胞及血小板聚集，使团聚对血细胞解聚。
2、 胃肠绞痛。
3、 解救有机磷酸酯类中毒。
东莨菪碱（Scopolamine）
[作用]
1、 外周作用：与阿托品相似，仅作用强弱有所不同。
（1）抑制腺体分泌，扩瞳、调节麻痹作用较强。
（2）对心血管作用较弱。
2、 抑制中枢神经系统：镇静、催眠、浅麻醉。
[作用]
1、 麻醉前给药
2、 东莨菪碱静脉复合麻醉（中药麻醉）常与氯丙嗪合用
3、 晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐
4、 震颤麻痹：与其中枢抗胆碱作用有关
5、 感染性抗休克和有机磷酸酯类中毒
丁溴东莨菪碱
[作用]
阻断M受体，大剂量能阻断N2受体。本品与阿托品比较：
1、 缓解胃肠、胆道及泌尿道平滑肌痉挛作用较强
2、 对心脏、眼、腺体作用较弱，中枢作用轻微
[应用]
1、 胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛
2、 胃、十二指肠、结肠纤维内窥镜检查、气钡低张造影和CT的术前准备，以减少胃肠蠕动。
哌仑西平
[作用]
选择性地阻断胃粘膜壁细胞上地M1受体，抑制胃酸分泌。对其它器官组织M受体的阻断作用很弱。
[应用]
胃、十二指肠溃疡病。
后马托品、托品酰胺
[作用与应用]
散瞳和调节麻痹作用较阿托品快而短可代替阿托品用于眼底检查和验光配镜，但儿童验光须用阿托品。
丙胺太林(普鲁本辛，Propantheline bromide)
[作用与应用] 对胃肠M受体选择性高,解除胃肠平滑肌痉挛作用强而持久,并能抑制胃酸分泌。适用于胃、十二指肠溃疡和胃肠绞痛。.
第二节 N胆碱受体阻断药
一、 N1胆碱受体阻断药(神经节阻断药): 美加明.咪噻芬
[作用]
阻断神经节N1受体,小动脉扩张,外周阻力下降；小静脉扩张,回心血量减少,血压显著降低。
[应用]
偶用于其他降压药无效的急进性高血压和高血压危象
[不良反应]
多而严重如体位性低血压、尿潴留。
二、N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药)
药物与运动终板上N2受体结合, 阻断神经冲动的传递, 导致骨骼肌松弛。
(一)去极化型肌松药:琥珀胆碱
[作用机制]
激动运动终板上N2受体, 突触后膜持久去极化, 致使终板膜Ach不起反应。
[作用特点]
1、肌松前常出现短时(约1分钟)的肌束颤动。
2、抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用,因此过量时不能用新斯的明解毒。
3、临床用量无神经节阻断作用。
[应用]
1、外科麻醉辅助用药,使肌肉完全松弛; 2、气管内插管,气管镜和食管镜检查。
[不良反应]
1、过量致呼吸麻痹; 2、血钾升高; 3、术后肌病; 4、眼内压升高;
5、遗传性血浆假性胆碱酯酶活性降低者易中毒.
(二)非去极化型肌松药(竞争型肌松药)： 筒箭毒碱
[作用机制]
阻断运动终板上N2受体,拮抗Ach对N2受体的激动作用。
[作用特点]
1、吸入性麻醉药如乙醚和氨基甙类抗生素如链霉素能加强此药的肌松作用。
2、与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过量时可用新斯的明解毒。
3、有神经节阻断作用。
[应用] 因药源有限,临床已少用。
第九章 肾上腺素受体激动药
掌握去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及主要不良反应。
熟悉间羟胺、去氧肾上腺素、多巴胺、麻黄碱和多巴酚丁胺的药理作用特点。
第一节 α, β受体激动药
肾上腺素（AD, Adrenaline, Epinephrine）
[作用]
1、心脏: 兴奋心脏,显著增强心肌收缩力,心率增快, 传导加速,心输出量增加。
2、血管:
(1)皮肤、粘膜、腹腔内脏血管收缩(α1受体占优势)。
(2)骨骼肌和冠脉血管舒张(β2受体占优势)。
3、血压:
(1)小剂量: 收缩压升高,舒张压不变或略降低(b2受体对低浓度AD较敏感).
(2)大剂量:收缩压和舒张压均升高(α1受体对高浓度AD较敏感).
(3)先用α受体阻断药,AD的升压作用被翻转为降压作用(α受体被阻断后,仅表现β2受体激动的作用).
4、支气管: 激动支气管平滑肌上β2受体，支气管舒张。
5、代谢: 促进脂肪及肝糖原分解；机体代谢增强，耗氧量增加。
[应用]
1、心跳骤停: 用于溺水、严重疾病、药物中毒等所致的心跳骤停(静注或心内注射).
2、抗休克: 为抢救过敏性休克(如青霉素和破伤风抗毒素过敏性休克)的首选药.
3、支气管哮喘发作及其他速发型变态反应性疾病如荨麻疹、血管神经性水肿.
4、与局麻药配伍和局部止血.
[不良反应]
心悸、血压升高、心律失常等。禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化。
麻黄碱(Ephedrine)
[作用]
直接激动α,β受体；间接拟肾上腺素作用：促进神经末梢释NA.
1、对心血管和支气管的作用与AD相似,但起效慢,作用弱而持久.
2、对中枢神经系统的兴奋作用较AD强.
[应用]
1、支气管哮喘:轻症和预防发作；
2、充血性鼻塞；
3、防治某些低血压状态如腰麻引起的低血压；
4、某些变态反应疾病如荨麻疹.
[不良反应] 失眠,头痛等.
第二节 α受体激动药
去甲肾上腺素 (NA, Noradrenaline; NE, Norepinephrine)
[作用]
1、心脏: 激动β1受体,心缩力增加,传导加速,在整体情况下,由于血压升高,可使心率减慢。
2、血管和血压: 激动α受体,血管收缩,收缩压和舒张压均显著升高.
[应用]
1、休克和低血压: 仅限于某些休克如早期神经原性休克和药物中毒,腰麻等引起的低血压.
2、上消化道出血(口服)
[不良反应]
1、局部组织缺血坏死: 因静滴过久,药液浓度过高或外漏,用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射治疗.
2、急性肾功能衰竭: 因用药过大过大、过久使肾血管强烈收缩.
间羟胺(阿拉明,Metaraminol, Aramine)
[作用]
1、直接激动α受体,对β受体作用弱.
2、促进神经末梢释放NA.
3、兴奋心脏、收缩血管、升压作用弱而持久。收缩肾血管较弱.
[应用]
常代替NA用于各型休克早期和药物中毒或腰麻引起的低血压.
去氧肾上腺素(新福林), 甲氧明
[应用]
1、阵发性室上性心动过速.. |
